Aquesta web utilitza galetes perquè tinguis la millor experiència d'usuari. Si continues navegant estàs donant el teu consentiment per a l'acceptació de les esmentades cookies i l'acceptació de la nostra política de galetes.

2016 Mètode eficient per a la síntesi de productes de Biginelli

Desenvolupament d'un nou mètode directe, escalable i eficient amb el medi ambient dirigit a la síntesi enantioselectiva de Dihidropirimidinones (DHPM's o productes de Biginelli), productes amb diversos efectes farmacològics.

Un grup de recerca de química de la UIB ha desenvolupat un nou mètode per a la síntesi enantioselectiva de DHPMs que permet separar i obtenir l'enantiòmer amb l'activitat biològica desitjada mitjançant un sistema directe ("one-pot") i eficient amb el medi ambient.

En el sector farmacèutic, les dihidropirimidinones (productes de la reacció de Biginelli) són utilitzades com bloquetjadores del canal de calci (BCC) i com a agents antihipertensius.

Descripció

Els dihidroprimidinons (DHPMs) són una família de compostos amb una àmplia gamma d'activitat biològica i farmacològica, presents en diferents trastorns de la salut com: arítmia, hipertensió, incontinència urinària, depressió, trastorns del somni, depressió i amb propietats contràries al càncer. Els DHPMs són coneguts, també, com bloquejadors dels canals del calci (BCC) o antagonistes del calci.

L'activitat biològica o farmacològica d'un enantiòmer és diferent a la d'un altre, per la qual cosa és important i necessari proporcionar un procés que doni com a resultat preferent o exclusivament un dels dos enantiòmers. A diferència dels processos de separació clàssics, el mètode desenvolupat consisteix en un procés directe, en un sol recipient ('one -pot') i escalable que dóna com a resultat enantiòmers de gran rendiment i d'alta puresa.

Principals avantatges

  • Procés escalable fins a 2 mmol (gairebé 0,5gr)
  • Alt rendiment del procediment: s'ha aplicat amb èxit en més de 20 exemples
  • Mètode verd, eficient amb el medi ambient: el catalitzador utilitzat és reciclable i pot reutilitzar-se sense perdre la seva eficiència

Aspectes innovadors

  • Metodologia "one-pot": procés capaç de realitzar la seva funció en un sol reactor, sense necessitat d'aïllar ni dur a terme procediments intermedis de separació.
  • Alta puresa, obtenint-se un excés enantiomèric superior al 95%.
  • El mètode no només aconsegueix un alt rendiment de l'enantiòmer desitjat sinó que aconsegueix una molt eleveda selectivitat, minimitzant l'existència de subproductes.

Estat actual

Actualment, es troba disponible per a demostració. S'ha sol·licitat una patent europea, amb la possibilitat d'estendre-la internacionalment mitjançant una PCT. Aquesta tecnologia pot interessar a totes aquelles empreses dedicades a la investigació, desenvolupament i síntesi de productes de química orgànica dins el sector farmacèutic.